The present invention relates to antagonists of vertebrate growth hormones obtained by mutation of the third alpha helix of such proteins (especially bovine or human GHs). These mutants-have growth-inhibitory or other GH-antagonizing effects. These novel hormones may be administered exogenously to animals, or transgenic animals may be made that express the antagonist. Animals have been made which exhibited a reduced growth phenotype. The invention also describes methods of treating acromegaly, gigantism, cancer, diabetes, vascular eye diseases (diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, age-related macular degeneration, retinopathy of sickle-cell anemia, etc.) as well as nephropathy and other diseases, by administering an effective amount of a growth hormone antagonist. The invention also provides pharmaceutical formulations comprising one or more growth hormone antagonists.

Die anwesende Erfindung bezieht auf Antagonisten der vertebrate Wachstumhormone, die durch Veränderung der dritten Alphaschnecke solcher Proteine erhalten werden (besonders rinderartiges Tier oder Mensch GHs). Diese Durch Mutation entstehende Variation-haben die Wachstum-hemmenden oder anderen Handhabung am Boden-bekämpfenden Effekte. Diese Romanhormone können zu den Tieren exogen ausgeübt werden, oder transgenic Tiere können gebildet werden, die den Antagonisten ausdrücken. Tiere sind gebildet worden, die einen verringerten Wachstumphänotypus ausstellten. Die Erfindung beschreibt auch Methoden des Behandelns von von Acromegaly, gigantism, Krebs, Diabetes, Gefäßauge Krankheiten (zuckerkranke retinopathy, retinopathy von der Frühreife, von altersgebundener macular Degeneration, von retinopathy von der Sichel-Zelle Anämie, von usw..) sowie Nierenleiden und andere Krankheiten durch das Ausüben einer wirkungsvollen Menge eines Wachstumhormonantagonisten. Die Erfindung liefert auch die pharmazeutischen Formulierungen, die einen oder mehr Wachstumhormonantagonisten enthalten.