Disclosed are constitutively activated, non-endogenous versions of
endogenous human GPCRs comprising the following amino acid sequence region
(C-terminus to N-terminus orientation) and/or the following nucleic acid
sequence region (3' to 5' orientation) transversing the transmembrane-6
(TM6) and intracellular loop-3 (IC3) regions of the GPCR:
P.sup.1 AA.sub.15 X (a)
and/or
P.sup.codon (AA-codon).sub.15 X.sub.codon, (b)
respectively. In a preferred embodiment, P.sup.1 and P.sup.codon are
endogenous proline and an endogenous nucleic acid encoding region encoding
proline, respectively, located within TM6 of the non-endogenous GPCR;
AA.sub.15 and (AA-codon).sub.15 are 15 endogenous amino acid residues and
15 codons encoding endogenous amino acid residues, respectively; and X and
X.sub.codon are non-endogenous lysine and non-endogenous nucleic acid
region encoding lysine, respectively, located within IC3 of the
non-endogenous GPCR. The purified and isolated non-endogenous human GPCRs
having these mutations, and the receptors incorporated into mammalian
cells, are well within the present disclosure.
Freigegeben werden aufbauend, nicht-endogene Versionen des endogenen Menschen aktiviert GPCRs, der die folgende Aminosäurereihenfolge Region enthält (C-C-terminus zur N-N-terminuslagebestimmung) und/oder die folgende Nukleinsäurereihenfolge Region (3 ' zur Lagebestimmung 5') das transmembrane-6 (TM6) transversing und intrazelluläre Regionen loop-3 (IC3) des GPCR: P.sup.1 AA.sub.15 X (a) und/oder P.sup.codon (AA-codon).sub.15 X.sub.codon, (b) beziehungsweise. In einer bevorzugten Verkörperung sind P.sup.1 und P.sup.codon endogenes Prolin und endogenes ein prolin der region der Nukleinsäure kodierenkodierenbeziehungsweise gelegen innerhalb TM6 des nicht-endogenen GPCR; AA.sub.15 und (AA-codon).sub.15 sind 15 endogene Aminosäureüberreste und 15 codons, die endogene Aminosäureüberreste, beziehungsweise kodieren; und X und X.sub.codon sind nicht-endogenes Lysin und das lysin der nicht-endogenen Nukleinsäureregion kodierenbeziehungsweise gelegen innerhalb IC3 des nicht-endogenen GPCR. Der gereinigte und lokalisierte nicht-endogene Mensch GPCRs, der diese Veränderungen hat, und die Empfänger verbanden in Säugetier- Zellen, sind mittendrin die anwesende Freigabe.
