Aryl phosphate derivatives of d4T with para-bromo substitution on the aryl group show markedly increased potency as anti-HIV agents without undesirable levels of cytotoxic activity. In particular, these derivatives are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase. In a preferred aspect of the present invention, the phosphorus of the aryl phosphate group is further substituted with an amino acid residue that may be esterified or substituted, such as a methoxy alaninyl group.

Ариловые производные фосфата d4T с замещением para-bromo-bromo на ариловой группе показывают маркированно увеличенный potency как вещества анти-anti-HIV без нежелательных уровней цитотоксической деятельности. В частности, эти производные будут potent иами АБС битор transcriptase hiv обратного. В предпочитаемом аспекте присытствыющего вымысла, фосфор ариловой группы фосфата более добавочно заменен с выпаркой amino acid которая может быть эстерифицирована или заменена, such as methoxy группа alaninyl.

 
Web www.patentalert.com

< Anti-HIV pyrazole derivatives

< Water-insoluble derivatives of hyaluronic acid crosslinked with a biscarbodiimide

> Compositions and methods for inhibiting human immunodeficiency virus infection by down-regulating human cellular genes

> Pentamer peptide amide, ALGPGNH2, which inhibits viral infectivity and methods of use thereof

~ 00065