A process for the production of simvastatin and its analogues that is efficient, economical and convenient involves the use of hydroxyl protected intermediates of formula (III) or (VII). These intermediates allow for direct alkylation of the butyrate side chain followed by deprotection and reformation of the lactone ring. R.sup.1 is hydrogen or methyl; R.sup.2 represents a straight or branched chain alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 7 carbon atoms, or an aralkyl group having 1 to 6 carbon atoms in the alkyl chain; R.sup.3 and R.sup.4 each independently represent an alkyl group, an ether group, a thioether group, an aryl group, an aralkyl group, an alkenyl group, a cyclic ether group, or a cyclic thioether group; and R.sup.5 and R.sup.6 each independently represent hydrogen, an alkyl group, an aryl group, an aralkyl group, an alkoxy group, or an ether group.

Μια διαδικασία για την παραγωγή του simvastatin και των ανάλογών της που είναι αποδοτική, οικονομικός και κατάλληλος περιλαμβάνει τη χρήση προστατευμένων από των το υδροξύλιο μεσαζόντων του τύπου (ΙΙΙ) ή (VII). Αυτοί οι μεσάζοντες επιτρέπουν την άμεση αλκυλοποίηση της butyrate πλευρικής αλυσίδας που ακολουθείται από το deprotection και τον ανασχηματισμό του δαχτυλιδιού λακτόνης. το R.sup.1 είναι υδρογόνο ή μεθύλιο το R.sup.2 αντιπροσωπεύει μια ευθεία ή διακλαδισμένη αλκυλική ομάδα αλυσίδων που έχουν 1 έως 8 άτομα άνθρακα, μια ομάδα cycloalkyl που έχει 3 έως 7 άτομα άνθρακα, ή μια ομάδα aralkyl που έχει 1 έως 6 άτομα άνθρακα στην αλκυλική αλυσίδα R.sup.3 και R.sup.4 κάθε ένα αντιπροσωπεύουν ανεξάρτητα μια αλκυλική ομάδα, μια ομάδα αιθέρα, μια ομάδα θειούχου αιθέρα, μια αρυλική ομάδα, μια ομάδα aralkyl, μια αλκενυλίου ομάδα, μια κυκλική ομάδα αιθέρα, ή μια κυκλική ομάδα θειούχου αιθέρα και R.sup.5 και R.sup.6 κάθε ένα αντιπροσωπεύουν ανεξάρτητα το υδρογόνο, μια αλκυλική ομάδα, μια αρυλική ομάδα, μια ομάδα aralkyl, μια αλκόξινη ομάδα, ή μια ομάδα αιθέρα.

 
Web www.patentalert.com

< Antineoplastic agent

< Process of lactonization in the preparation of statins

> Production of itaconic acid by fermentation

> Process for the removal of a silyloxy protecting group from 4-silyloxy-tetrahydro-pyran-2-ones

~ 00064