Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula
(I):
##STR1##
wherein
B is H, a C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-16 aralkyl; Het or (lower
alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C.sub.1-6 alkyl;
C.sub.1-6 alkoxy; C.sub.1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo;
haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with
C.sub.1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or
B is an acyl derivative of formula R.sub.4 --C(O)--; a carboxyl of formula
R.sub.4 --O--C(O)--; an amide of formula R.sub.4 --N(R.sub.5)--C(O)--; a
thioamide of formula R.sub.4 --N(R.sub.5)--C(S)--; or a sulfonyl of
formula R.sub.4 --SO.sub.2 ; R.sub.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; and
Y is H or C.sub.1-6 alkyl;
R.sup.3 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, or C.sub.4-10
alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C.sub.1-6
alkoxy, C.sub.1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C.sub.6 or
C.sub.10 aryl, or C.sub.7-16 aralkyl;
R.sub.2 is CH.sub.2 --R.sub.20, NH--R.sub.20, O--R.sub.20 or S--R.sub.20,
wherein R.sub.20 is a saturated or unsaturated C.sub.3-7 cycloalkyl or
C.sub.4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or
tri-substituted with R.sub.21,
or R.sub.20 is a C.sub.6 or C.sub.10 aryl or C.sub.7-14 aralkyl optionally
substituted, or R.sub.20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally
substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl);
C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or
Het being optionally substituted; and
R.sup.1 is H; C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.2-6 alkenyl, or
C.sub.2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a
pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.
Racemates, diastereoisomers et isomères optiques d'un composé de la formule (i) : ## du ## STR1 où B est H, C.sub.6 ou C.sub.10 un aryle, l'aralkyl C.sub.7-16 ; Het ou (alkyl)-Het inférieur, qui a sur option substitué avec de l'alkyl C.sub.1-6 ; C.sub.1-6 alcoxy ; Alkanoyl C.sub.1-6 ; hydroxy ; hydroxyalkylique ; halo ; haloalkyl ; nitro ; cyano ; cyanoalkyl ; aminé sur option substitué avec de l'alkyl C.sub.1-6 ; amido ; ou (alkyl)amide inférieur ; ou B est un dérivé d'acyle de la formule R.sub.4 -- --; de c(o) un carboxylique de la formule R.sub.4 -- o -- --; de c(o) une amide de la formule R.sub.4 -- N(R.sub.5) -- --; de C(O) un thioamide de la formule R.sub.4 -- N(R.sub.5) -- --; de C(S) ou un sulfonyl de la formule R.sub.4 -- SO.sub.2 ; R.sub.5 est l'alkyl H ou C.sub.1-6 ; et Y est l'alkyl H ou C.sub.1-6 ; R.sup.3 est l'alkyl C.sub.1-8, le cycloalkyl C.sub.3-7, ou C.sub.4-10 l'alkylcycloalkyl, tout sur option substitués avec hydroxy, C.sub.1-6 alcoxy, le thioalkyl C.sub.1-6, amido, (alkyl)amido, aryle C.sub.6 ou C.sub.10, ou aralkyl C.sub.7-16 inférieur ; R.sub.2 est CH.sub.2 -- R.sub.20, NH -- R.sub.20, O -- R.sub.20 ou S -- R.sub.20, où R.sub.20 est un cycloalkyl C.sub.3-7 ou un C.sub.4-10 saturé ou insaturé (alkylcycloalkyl), qui étant sur option mono -, di-- ou tri-substitué avec R.sub.21, ou R.sub.20 est un aryle C.sub.6 ou C.sub.10 ou l'aralkyl C.sub.7-14 sur option substitué, ou R.sub.20 est Het ou (alkyl)-Het inférieur, tous les deux sur option substitués, Het ou (alkyl)-Het inférieur ; carboxylique ; alkyl de carboxy(lower) ; Aryle C.sub.6 ou C.sub.10, aralkyl C.sub.7-14 ou Het, ledit aryle, aralkyl ou Het étant sur option substitués ; et R.sup.1 est H ; L'alkyl C.sub.1-6, le cycloalkyl C.sub.3-7, l'alkényle C.sub.2-6, ou C.sub.2-6 l'alkynyl, tout ont sur option substitué avec de l'halogène ; ou un sel ou un ester pharmaceutiquement acceptable en.
