A sustained-release preparation which comprises a physiologically active
peptide of general formula:
##STR1##
wherein X represents an acyl group;
R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.4 each represents an aromatic cyclic group;
R.sub.3 represents a D-amino acid residue or a group of the formula:
##STR2##
wherein R.sub.3 ' is a heterocyclic group;
R.sub.5 represents a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n --R.sub.5 '
wherein n is 2 or 3, and R.sub.5 ' is an amino group which may optionally
be substituted, an aromatic cyclic group or an O-glycosyl group;
R.sub.6 represents a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n --R.sub.6 '
wherein n is 2 or 3, and R.sub.6 ' is an amino group which may optionally
be substituted;
R.sub.7 represents a D-amino acid residue or an azaglycyl residue; and
Q represents hydrogen or a lower alkyl group, or a salt thereof and a
biodegradable polymer having a terminal carboxyl group.
The sustained-release preparation shows a constant release of the peptide
over a long time and is substantially free from an initial burst.
Een onder*steunen-versievoorbereiding die uit fysiologisch actieve peptide van algemene formule bestaat: ## STR1 ## waarin X een acyl groep vertegenwoordigt; R.sub.1, R.sub.2 En R.sub.4 elk vertegenwoordigt een aromatische cyclische groep; R.sub.3 vertegenwoordigt een D-Amino zuur residu of een groep de formule: ## STR2 ## waarin R.sub.3 ' een heterocyclische groep is; R.sub.5 vertegenwoordigt een groep de formule -- (CH.sub.2).sub.n -- R.sub.5 ' waarin n 2 of 3 is, en R.sub.5 ' is een aminogroep die naar keuze kan worden gesubstitueerd, een aromatische cyclische groep of een o-Glycosyl groep; R.sub.6 vertegenwoordigt een groep de formule -- (CH.sub.2).sub.n -- R.sub.6 ' waarin n 2 of 3 is, en R.sub.6 ' is een aminogroep die naar keuze kan worden gesubstitueerd; R.sub.7 vertegenwoordigt een D-Amino zuur residu of een azaglycylresidu; en Q vertegenwoordigt waterstof of een lagere alkyl groep, of een zout daarvan en een biologisch afbreekbaar polymeer dat een eind carboxyl groep heeft. De onder*steunen-versievoorbereiding toont een constante versie van peptide in een lange tijd en is wezenlijk vrij van een eerste uitbarsting.
