This invention relates to compounds which have activity as 5-HT.sub.1A agonists and antagonists which may be useful for the treatment of anxiety, depression, cognitive deficits, and prostate cancer, having the formula ##STR1## wherein: X is a moiety selected from the group of: ##STR2## n is selected from the integers 1 through 5; R.sup.1 is optionally substituted aryl or mono or bicyclic heteroaryl, with a proviso that heteroaryl is not thiadiazole; R.sup.2 is H or alkyl; R.sup.3 is H, COR.sup.5, COOR.sup.5, and CONR.sup.5 R.sup.6 ; R.sup.4 is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, mono or bicyclic heteroaryl, aralkyl, and mono or bicyclic heteroaralkyl, wherein the aryl or heteroaryl groups are optionally substituted; R.sup.5 and R.sup.6 are H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, adamantyl, and noradamantyl or R.sup.5 and R.sup.6 taken together may form a 5-7 membered azacyclic ring, optionally containing an additional heteroatom selected from O, S, or NR.sup.4 ; when R.sup.5 or R.sup.6 are chosen from cycloalkyl or cycloalkenyl, the cyclic group may optionally be substituted at the 1-position with a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group; or an optical isomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Αυτή η εφεύρεση αφορά τις ενώσεις που αναπτύσσουν τη δραστηριότητα ως αγωνιστές 5- hT.sub.1A και αντιπάλους που μπορούν να είναι χρήσιμοι για τη θεραπεία της ανησυχίας, της κατάθλιψης, των γνωστικών ελλειμμάτων, και του προστατικού καρκίνου, που έχουν τον τύπο ## STR1 ## όπου: Χ είναι μια μερίδα που επιλέγεται από την ομάδα: ## STR2 ## το ν επιλέγεται από τους ακέραιους αριθμούς 1 μέχρι 5 το R.sup.1 είναι προαιρετικά αντικατασταθέν αρυλικό ή μονο ή ποδηλατικό heteroaryl, με μια ρήτρα ότι το heteroaryl δεν είναι thiadiazole το R.sup.2 είναι χ ή αλκύλιο το R.sup.3 είναι χ, COR.sup.5, COOR.sup.5, και CONR.sup.5 R.sup.6 το R.sup.4 είναι χ, αλκύλιο, alkenyl, alkynyl, αρυλικό, μονο ή ποδηλατικό heteroaryl, aralkyl, και μονο ή ποδηλατικό heteroaralkyl, όπου οι aryl ή heteroaryl ομάδες αντικαθίστανται προαιρετικά R.sup.5 και R.sup.6 είναι χ, αλκύλιο, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, adamantyl, και το noradamantyl ή R.sup.5 και R.sup.6 συνολικά μπορούν να διαμορφώσουν ένα membered azacyclic δαχτυλίδι 5-7, περιέχοντας προαιρετικά ένα πρόσθετο heteroatom που επιλέγονται από το ο, το s, ή NR.sup.4 όταν R.sup.5 ή R.sup.6 επιλέγονται από το cycloalkyl ή το cycloalkenyl, η κυκλική ομάδα μπορεί προαιρετικά να αντικατασταθεί στη 1-θέση με ένα C.sub.1 - αλκυλική ομάδα C.sub.3 ή ένα οπτικό ισομερές ή ένα φαρμακευτικά αποδεκτό άλας επ' αυτού.

 
Web www.patentalert.com

< Uniform drug delivery therapy

< Resorcinolic compounds

> 2-aryl indole derivative as antagonists of tachykinins

> Solid carriers for improved delivery of hydrophobic active ingredients in pharmaceutical compositions

~ 00060