Compounds of general formula (I)
##STR1##
wherein:
A is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2
--CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.sub.2
--CO--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO--, or --CH.dbd.CH--CO--;
Het is piperidinyl, piperazinyl, or dihydrobenzimidazolonyl;
R.sup.1 is hydrogen or halogen;
R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, CF.sub.3, or a phenyl group
optionally substituted by halogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, or C.sub.1
-C.sub.4 -alkyloxy; and
R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, HO--C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl,
or C.sub.2 -C.sub.4 -alkenyl; or a group selected from phenyl, benzyl, and
phenylethyl, each optionally substituted by halogen, CF.sub.3, C.sub.1
-C.sub.4 -alkyl, or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyloxy; or a heterocycle selected
from among morpholine, piperidine, piperazine, and dihydrobenzimidazolone,
the heterocycle either linked directly or via a C.sub.1 -C.sub.4 -alkylene
bridge,
or an optical isomer, enantiomer, tautomer, free base, or pharmacologically
acceptable acid addition salt thereof; methods of making such compounds;
pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating or
preventing diseases in which a therapeutic benefit can be obtained by
interfering in the process of the formation of A.beta. or its release from
cells, by inhibiting the A.beta. activity, such as Alzheimer's disease,
Parkinson's disease, and Huntington's Chorea.
Смеси вообще ## ## STR1 формулы (I) при котором: А будет -- CH.sub.2 --. -- CH.sub.2 -- CH.sub.2 --. -- CH.sub.2 -- CH.sub.2 -- CH.sub.2 --. -- CH.sub.2 -- CH.sub.2 -- CH.sub.2 -- CH.sub.2 --. -- CH.sub.2 --CO --. -- CH.sub.2 -- --; Het CH.sub.2 --CO --. или -- CH.dbd.CH -- CO будет piperidinyl, piperazinyl, или dihydrobenzimidazolonyl; R.sup.1 будет водоподом или галоидом; R.sup.2 будет водоподом, C.sub.1 - C.sub.4 - алкил, CF.sub.3, или фениловой группой опционно замененной галоидом, C.sub.1 - C.sub.4 - алкил, или C.sub.1 - C.sub.4 - alkyloxy; и R.sup.3 будет водоподом, C.sub.1 - C.sub.4 - алкил, HO -- C.sub.1 - C.sub.4 - алкил, или C.sub.2 - C.sub.4 - алкенил; или группа выбранная от фенилового, бензилового, и phenylethyl, каждое опционно заменила галоидом, CF.sub.3, C.sub.1 - C.sub.4 - алкил, или C.sub.1 - C.sub.4 - alkyloxy; или heterocycle выбранное от среди морфолина, пиперидина, пиперазина, и dihydrobenzimidazolone, heterocycle или соединенного сразу или через C.sub.1 - C.sub.4 - мост алкилена, или оптически изомера, энантиомера, tautomer, свободно основания, или фармакологически приемлемо кисловочного добавления солит thereof; методы делать такие смеси; фармацевтические составы thereof, и их польза в обрабатывая или предотвращая заболеваниях в которых терапевтическое преимущество может быть получено путем мешать in the process of образование A.beta. или свой отпуск от клеток, путем блокировать деятельность при A.beta., such as заболевание Alzheimer's, заболевание parkinson's, и хорея Huntington's.
