A camptothecin derivative comprising a compound of the formula [I] is
disclosed:
##STR1##
wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are (A) adjacent two
groups combine to form alkylene, or both are H, and one of the remaining
three groups is --X.sub.n -Alk.sub.m -R.sup.6, and the other two are H,
alkyl or halogen, or (B) adjacent two groups combine to form alkylene, and
one of the carbon atoms of said alkylene group is substituted by --X.sub.n
-Alk.sub.m -R.sup.6, and the remaining three groups are H, alkyl or a
halogen, and one or two --CH.sub.2 -- of the alkylene in (A) or (B) may
optionally be replaced by --O--, --S-- or --NH--, X is --O-- or --NH--,
Alk is alkylene, R.sup.6 is --NH.sub.2,
##STR2##
or --OH, m and n are both 0 or 1, or m is 1 and n is 0, which camptothecin
compound is bound to a polysaccharide having carboxyl groups via an amino
acid or a peptide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Said
camptothecin derivatives show enhanced antitumor activities but few side
effects and are useful as a medicament.
Ένα παράγωγο camptothecin που περιλαμβάνει μια ένωση του τύπου [ ι ] αποκαλύπτεται: ## STR1 ## όπου R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 και R.sup.5 είναι (A) δίπλα σε δύο ομάδες συνδυάστε να διαμορφώσετε alkylene, ή και οι δύο είναι χ, και μια από τις υπόλοιπες τρεις ομάδες είναι -- X.sub.n - Alk.sub.m - R.sup.6, και άλλες οι δύο είναι χ, αλκύλιο ή αλόγονο, ή (B) δίπλα σε δύο ομάδες συνδυάστε να διαμορφώσετε alkylene, και ένα από τα άτομα άνθρακα της εν λόγω alkylene ομάδας αντικαθίσταται κοντά -- X.sub.n - Alk.sub.m - R.sup.6, και οι υπόλοιπες τρεις ομάδες είναι το χ, το αλκύλιο ή ένα αλόγονο, και ένα ή δύο -- CH.sub.2 -- alkylene (A) ή (B) μπορεί προαιρετικά να αντικατασταθεί από το ο --, SS -- ή NH --, Χ είναι ο -- ή το NH --, Alk είναι alkylene, R.sup.6 είναι -- NH.sub.2, ## STR2 ## ή OH, μ και ν είναι και 0 ή 1, ή το μ είναι 1 και το ν είναι 0, τα οποία η ένωση camptothecin είναι συνδεδεμένη σε έναν πολυσακχαρίτη που έχει τις καρβοξυλικές ομάδες μέσω ενός αμινοξέος ή ενός πεπτιδίου, ή ένα φαρμακευτικά αποδεκτό άλας επ' αυτού. Τα εν λόγω παράγωγα camptothecin παρουσιάζουν τις ενισχυμένες κατά του όγκου δραστηριότητες αλλά λίγες παρενέργειες και είναι χρήσιμα ως φάρμακο.
