The invention concerns the preparation of nothapodytine or camptothecin derivatives which consists in causing 4-ethyl 2methyl hepta-2,4-dienoic acid act on a 3-aminomethyl 2-bromo quinoline derivative (III) wherein R.sub.1 and R.sub.2 are H or R.sub.1 is a halogen atom or alkyl, R.sub.2 is a O--CO--X radical as defined for the camptothecin derivatives; or R.sub.1 and R.sub.2 are defined for the known camptothecin derivatives or represent protected radicals or radicals easily convertible into the radicals R.sub.1 and R.sub.2, to obtain the quinoline derivative (IV); adding to the resulting quinoline derivative (2-methoxy carbonyl vinyl) tributyltin in the presence of a complex of palladium and triphenylarsin to obtain the quinoline derivative (V); cyclizing the resulting quinoline derivative to obtain the tetracyclic derivative (VI); then in subjecting said derivative to an ozonolysis followed by treatment with dimethyl sulphide to obtain the tetracyclic derivative (VII); saponification followed by decarboxylation in oxidising conditions of the resulting tetracyclic derivative to obtain the nothopodytine derivative (VIII); then optionally transforming the resulting derivative into a camptothecin derivative or into a mappicine derivative.

Вымысел относится подготовка nothapodytine или производные состоит в причинять 4-ethyl 2methyl hepta-2,4-dienoic кисловочный поступок на производном хинолина 3-aminomethyl 2-bromo (iii) при котором R.sub.1 и R.sub.2 будут ю или R.sub.1 будет атомом или алкилом галоида, R.sub.2 camptothecin будут о -- co -- радикал х как определено для производных camptothecin; или R.sub.1 и R.sub.2 определены для знанных производных camptothecin или представляют защищенные радикалы или автомобиль с откидным верхом радикалов легко в радикалы R.sub.1 и R.sub.2, для того чтобы получить производный хинолина (iv); добавлять к приводя к tributyltin хинолина производеному (винил карбонила 2-methoxy) in the presence of комплекс палладиума и triphenylarsin для того чтобы получить производный хинолина (v); cyclizing приводя к производный хинолина для того чтобы получить tetracyclic производный (vi); после этого в подвергая сказанное производный к озонолизу последовал за обработкой с этанным сульфидом для того чтобы получить tetracyclic производный (vii); сапонификация последовала за декарбоксилированием в окисляя условиях приводя к tetracyclic производного для того чтобы получить производный nothopodytine (viii); после этого опционно преобразовывающ приводя к производный в производный camptothecin или в производный mappicine.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< Graphic fluorescent display device

> Web based vehicle tracking and user on-board status system

> (none)

~ 00056