Conjugates are prepared from antinociceptive agents, particularly opioids or opioid analogs, more particularly dynorphins, endorphins, deltorphins, enkephalins or analogs thereof, by combining said antinociceptive agent with a material providing a functionally reactive group capable of reacting with a blood component (preferably a blood cell or protein). Said conjugates permit extension of the therapeutic life of the antinociceptive agent. They may be administered to patients to alleviate pain, produce analgesic effects, or assist in cases of narcotics withdrawal, and may also be used as probes for receptor activity. The administration to the patient may be made either in vivo or ex vivo and may be performed by either introducing the derivative including the reactive functional group into the patient's vascular system or preparing such a conjugate externally (or in vitro) and introducing that conjugate to the patient's vascular system.

Las conjugaciones son preparadas de los agentes antinociceptive, particularmente opioids o análogos del opioid, más particularmente dynorphins, endorphins, deltorphins, enkephalins o análogos de eso, combinando el agente antinociceptive dicho con un material que proporciona a un grupo funcionalmente reactivo capaz de reaccionar con un componente de la sangre (preferiblemente una célula o una proteína de sangre). Las conjugaciones dichas permiten la extensión de la vida terapéutica del agente antinociceptive. Pueden ser administradas a los pacientes para aliviar dolor, para producir efectos analgésicos, o para asistir a casos del retiro del narcótico, y pueden también ser utilizadas como puntas de prueba para la actividad del receptor. La administración al paciente puede ser hecha vivo in vivo o ex y puede ser realizada introduciendo el derivado incluyendo el grupo funcional reactivo en el sistema vascular del paciente o preparando tal conjugación externamente (o in vitro) e introduciendo esa conjugación al sistema vascular del paciente.