The invention provides the compounds of formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.0 and R.sup.1 are independently selected from H, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, or C.sub.1-6 alkoxy substituted by one or more fluorine atoms; R.sup.2 is halogen, CN, CONR.sup.4 R.sup.5, CO.sub.2 H, CO.sub.2 C.sub.1-6 alkyl, or NHSO.sub.2 R.sup.4 ; R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl or NH.sub.2 ; and R.sup.4 and R.sup.5 are independently selected from H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl, phenyl substituted by one or more atoms or groups (selected from halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, or C.sub.1-6 alkoxy substituted by one or more fluorine atoms), or together with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated 4 to 8 membered ring; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. Compounds of formula (I) are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in the treatment of the pain, fever, inflammation of a variety of conditions and diseases.

De uitvinding verstrekt de samenstellingen van formule (I) ## STR1 ## waarin: R.sup.0 en R.sup.1 worden onafhankelijk geselecteerd uit H, halogeen, c.sub.1-6 alkyl, alkoxy c.sub.1-6, of c.sub.1-6 alkoxy gesubstitueerd door één of meerdere fluoratomen; R.sup.2 is halogeen, alkyl CN, CONR.sup.4 R.sup.5, CO.sub.2 H, CO.sub.2 c.sub.1-6, of NHSO.sub.2 R.sup.4; R.sup.3 is alkyl c.sub.1-6 of NH.sub.2; en R.sup.4 en R.sup.5 worden onafhankelijk geselecteerd uit H, c.sub.1-6 alkyl, fenyl, fenyl dat door één of meerdere atomen of groepen wordt gesubstitueerd (die uit halogeen worden geselecteerd, c.sub.1-6 alkyl, alkoxy c.sub.1-6, of c.sub.1-6 alkoxy gesubstitueerd door één of meerdere fluoratomen), of samen met het stikstofatoom waaraan zij in bijlage zijn vorm verzadigde membered ring 4 tot 8; en farmaceutisch aanvaardbare derivaten daarvan. De samenstellingen van formule (I) zijn machtige en selectieve inhibitors van Cox-2 en zijn van gebruik in de behandeling van de pijn, koorts, ontsteking van een verscheidenheid van voorwaarden en ziekten.

 
Web www.patentalert.com

< Human DNase II

< 5-methanesulfonamido-1-indanones as an inhibitor of cyclooxygenase-2

> 5-(2-imidazolinylamino)-benzimidazole derivatives, their preparation and their use as .alpha.-adrenoceptor agonists with improved metabolic stability

> Osmotic device containing pseudoephedrine and an H1 antagonist

~ 00055