The present invention provides novel disulfone compounds and methods of
preparing and using those compounds to further prepare biologically
relevant gem-disulfone analogs of natural enzyme substrates. Methods of
using a variety of disulfone compounds as reagents capable of forming
symmetrical and non-symmetrical .alpha., .beta. unsaturated gem-disulfones
are also provided. There is also provided a disulfone reagent which reacts
with both aromatic and aliphatic aldehydes in good to moderate yield to
give exclusively the trans isomer. In accordance with further aspects of
the present invention, a methodology for stereospecifically preparing
potential gem-disulfone enzyme inhibitors is provided. A synthetic design
which allows easy substitution of functional groups so that a number of
substrate analogs can be synthesized readily is also provided. In
addition, there is provided a new class of compounds which are potential
glycosyl transferase inhibitors having characteristics which can inhibit
the incorporation of sialic acid and/or fucose into glycoconjugates
present at the surface of certain cancer cells. Additionally, a class of
potent disulfone-linked catechol-based enzyme inhibitors, such as HIV-1
integrase inhibitors, is provided.
Die anwesende Erfindung liefert Roman disulfone Mittel und Methoden des Vorbereitens und des Verwendens jener Mittel, um biologisch relevante Edelstein-disulfone Entsprechungen der natürlichen Enzymsubstrate weiter vorzubereiten. Methoden des Verwendens einer Vielzahl der disulfone Mittel als Reagenzien, die zur Formung des symmetrischen und unsymmetrischen alpha., beta. ungesättigter Edelstein-disulfones fähig sind, werden auch zur Verfügung gestellt. Wird auch einem disulfone Reagens zur Verfügung gestellt, das mit den aromatischen und aliphatischen Aldehydeen im guten, Ergebnis zu moderieren, um das Transport Isomer ausschließlich zu geben reagiert. In Übereinstimmung mit zusätzlicheren Aspekten der anwesenden Erfindung, wird eine Methodenlehre für mögliche Edelstein-disulfone Enzyminhibitoren stereospecifically vorbereiten zur Verfügung gestellt. Ein synthetisches Design, das einfachen Ersatz der Funktionsgruppen erlaubt, damit eine Anzahl von Substratentsprechungen bereitwillig synthetisiert werden kann, wird auch zur Verfügung gestellt. Zusätzlich wird einer neuen Kategorie Mittel zur Verfügung gestellt, die die möglichen Glykosyl- Transferasehemmnisse sind, die Eigenschaften haben, die die Gesellschaftsgründung der Sial- Säure und/oder des fucose in die glycoconjugates hemmen können, die an der Oberfläche bestimmter Krebszellen vorhanden sind. Zusätzlich wird eine Kategorie starke disulfone-verbundene Benzkatechin-gegründete Enzyminhibitoren, wie integrase HIV-1 Hemmnisse, zur Verfügung gestellt.
