Disclosed herein is a cell containing a modified peptide. More
specifically, the N-terminal amino acid residue of the peptide is modified
by the addition of an aryl ketone group which, when contacted with an
appropriate substrate, and exposed to light having a wavelength of about
330 nm or greater, results in the covalent bonding of the peptide to the
substrate by a C--H insertion dominant mechanism. In preferred,
embodiments, the aryl ketone is a benzophenone moiety. The peptide can be
designed to specifically bind to a protein of interest in the cell. The
cell is then contacted with light having a wavelength of greater than
about 330 nm to bind the peptide covalently to the binding site on the
intracellular protein of interest. In this way, the modified peptide can
be used to specifically and irreversibly block a binding site on an
intracellular protein of interest.
Se divulga adjunto una célula que contiene un peptide modificado. Más específicamente, el residuo del aminoácido del N-terminal del peptide es modificado por la adición de un grupo aryl de la cetona que, cuando está entrado en contacto con con un substrato apropiado, y expuesto a la luz que tiene una longitud de onda de cerca de 330 nm o mayor, dé lugar a la vinculación covalente del peptide al substrato por un mecanismo dominante de la inserción del C--H. En preferido, las encarnaciones, la cetona aryl son un moiety del benzophenone. El peptide se puede diseñar para atar específicamente a una proteína del interés en la célula. La célula entonces se entra en contacto con con la luz que tiene una longitud de onda de mayor que cerca de 330 nm para atar el peptide covalente al sitio obligatorio en la proteína intracelular del interés. En esta manera, el peptide modificado se puede utilizar a específicamente e irreversible bloquear un sitio obligatorio en una proteína intracelular del interés.