High-affinity response-selective C-terminal analogs of C5a anaphylatoxin are provided. Whereas natural C5a has considerable flexibility in the C-terminal region, the analogs of the invention possess a backbone conformation which is constrained at the C-terminus to a .beta.-turn. The stabilized .beta.-turn confers a marked increase in potency of the analogs; the particular .beta.-turn motif further confers the capability to selectively elicit certain biological responses associated with C5a. Exemplary compounds of the invention are decapeptide analogs of the formula: A1-Ser-Phe-Lys-A2-A3-A4-A5-A6-A7, with the constrained .beta.-turn being localized in the region of A4-A7.

Worden de reactie-selectieve c-Eindanalogons van de hoog-affiniteit van C5a anaphylatoxin verstrekt. Terwijl natuurlijke C5a aanzienlijke flexibiliteit in het c-Eindgebied heeft, bezitten de analogons van de uitvinding een backbonebouw die beperkt=wordt= bij het c-Eindpunt aan een beta.-draai De gestabiliseerde beta.-draai verleent een duidelijke verhoging van kracht van de analogons; het bijzondere beta.-draaimotief verleent verder het vermogen bepaalde biologische reacties selectief om te onthullen verbonden aan C5a. De voorbeeldige samenstellingen van de uitvinding zijn decapeptideanalogons van de formule: A1-ser-phe-lys-a2-a3-a4-a5-a6-A7, met beperkt beta.-draai die in het gebied van A4-A7 wordt gelokaliseerd.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< Monohydrate lisinopril

> Hydrophilic somatostatin analogs

> (none)

~ 00048