A method of modifying or altering the structure of a 1.alpha.-hydroxylated vitamin D compound to increase its biological activity by altering the conformational equilibrium of the A-ring to favor a chair conformation that presents the 1.alpha.-hydroxyl in the axial orientation. This is accomplished by either locking the A-ring chair conformation in a geometry having an axially orientated 1.alpha.-hydroxyl, or by the addition of one or more substituents to the A-ring which interact with other substituents in the molecule or on the A-ring to provide a driving force to the A-ring to adopt a chair conformation which presents the 1.alpha.-hydroxyl in the axial orientation.

Μια μέθοδος ή τη δομή μιας 1.αλπχα.-χυδροξυλατεδ ένωσης δ βιταμινών για να αυξήσει τη βιολογική δραστηριότητά του με την αλλαγή της διαμορφωτικής ισορροπίας του α-δαχτυλιδιού για να ευνοήσει μια διαμόρφωση καρεκλών που παρουσιάζει το 1.αλπχα.-υδροξύλιο στον αξονικό προσανατολισμό. Αυτό ολοκληρώνεται με είτε το κλείσιμο της διαμόρφωσης καρεκλών α-δαχτυλιδιών σε μια γεωμετρία που έχει ένα αξονικώς προσανατολισμένο 1.αλπχα.-υδροξύλιο, είτε από την προσθήκη ένα ή περισσότερα substituents στο α-δαχτυλίδι που αλληλεπιδρούν με άλλα substituents στο μόριο ή στο α-δαχτυλίδι για να παρέχουν μια κατευθυντήρια δύναμη στο α-δαχτυλίδι για να υιοθετήσουν μια διαμόρφωση καρεκλών που παρουσιάζει το 1.αλπχα.-υδροξύλιο στον αξονικό προσανατολισμό.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< Derivatives of GLP-1 analogs

> Carbocyclic and heterocyclic substituted semicarbazones and thiosemicarbazones and the use thereof

> (none)

~ 00046