A new class of biodegradable pharmaceutical compositions useful as
sustained release medicamentous compositions, including methods of making
and methods of using these compositions, are described and claimed. The
method of making these compositions include the steps of: a) dry mixing of
a pharmaceutically active molecule with a biodegradable polymer; b) melt
extruding the mixture to form a solid solution of the active molecule in
the polymer; and c) pulverizing the solid solution to form microparticles
such that they can be formed into injectable formulations. Preferred
embodiments include pharmaceutical compositions of
polylactide-co-glycolide and
(+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidine
methanol (active ingredient) and a method for its formation. These
compositions release the active ingredient at a steady rate over a period
of days to weeks. The active ingredient antagonizes the effects of
serotonin at the 5HT.sub.2A receptor and are useful in treating various
conditions such as, for example, psychoses including schizophrenia,
obsessive compulsive disorder, sleep disorder, depression, anorexia,
anxiety, drug addiction and bipolar disorders.
Un nuovo codice categoria delle composizioni farmaceutiche biodegradabili utili come le composizioni medicamentous continue nel rilascio, compreso i metodi di fabbricazione ed i metodi di usando queste composizioni, sono descritte ed esatte. Il metodo di fabbricazione delle queste composizioni include i punti di: a) miscelazione a secco di una molecola farmaceuticamente attiva con un polimero biodegradabile; b) fusione che si sporge la miscela per formare una soluzione solida della molecola attiva nel polimero; e c) polverizzando la soluzione solida per formare le microparticelle tali che possono essere formate nelle formulazioni iniettabili. I metodo di realizzazione preferito includono le composizioni farmaceutiche del polylactide-polylactide-co-glycolide-glycolide e (metanolo di +)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidine (ingrediente attivo) e un metodo per la relativa formazione. Queste composizioni liberano l'ingrediente attivo ad un tasso costante durante i giorni alle settimane. L'ingrediente attivo si contrappone agli effetti di serotonina al ricevitore 5HT.sub.2A ed รจ utile nei vari termini trattanti come, per esempio, psychoses compreso la schizofrenia, il disordine compulsive obsessive, il disordine di sonno, la depressione, il anorexia, l'ansia, l'aggiunta di droga ed i disordini bipolari.
