Compounds of the formula
##STR1##
and quaternary ammonium ions thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the
same or different and are carbocyclic aryl or aromatic heterocyclic; A is
methylene, carbonyl or sulfonyl; B is a single bond, C.sub.1 -C.sub.4
alkylene or C.sub.2 -C.sub.4 alkenylene; D is oxygen or sulfur; E is
C.sub.2 -C.sub.6 alkylene, C.sub.1 -C.sub.6 haloalkylene, C.sub.3 -C.sub.6
cycloalkane-1,1-diyl or C.sub.3 -C.sub.6 -cycloalkane-1,1-diylmethyl; G is
C.sub.1 -C.sub.4 alkylene or C.sub.2 -C.sub.4 alkenylene; and L is
--NR.sup.3 or --C(R.sup.4)(R.sup.5), wherein R.sup.3 is a carbocyclic aryl
or an aromatic heterocyclic; R.sup.4 is hydrogen, carbocyclic aryl or
aromatic heterocyclic; R.sup.5 is --COR.sup.6, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl,
C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, amino, or acylamino, wherein R.sup.6 is C.sub.1
-C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, or R.sup.4 and R.sup.5 together
with the carbon atom to which they are attached represent a C.sub.5
-C.sub.10 cycloalkyl or a C.sub.5 -C.sub.10 heterocyclic. The compounds
have tachykinin receptor antagonist activity and exhibit an activity
against both the NK.sub.1 and NK.sub.2 receptors.
Residui degli ioni del ## del ## STR1 di formula e dell'ammonio quaternario di ciò, in cui R.sup.1 e R.sup.2 sono gli stessi o differenti e sono arile carbociclico o eterociclico aromatico; A è metilene, carbonilico o sulfonyl; La B è un singolo legame, C.sub.1 - alchilene C.sub.4 o C.sub.2 - alkenylene C.sub.4; La D è ossigeno o zolfo; La E è C.sub.2 - C.sub.6 alchilene, C.sub.1 - C.sub.6 haloalkylene, C.sub.3 - C.sub.6 cycloalkane-1,1-diyl o C.sub.3 - C.sub.6 - cycloalkane-1,1-diylmethyl; Il G è C.sub.1 - alchilene C.sub.4 o C.sub.2 - alkenylene C.sub.4; e la L è -- NR.sup.3 o -- C(R.sup.4)(R.sup.5), in cui R.sup.3 è un arile carbociclico o un eterociclico aromatico; R.sup.4 è idrogeno, arile carbociclico o eterociclico aromatico; R.sup.5 è -- COR.sup.6, C.sub.1 - C.sub.6 alchile, C.sub.1 - C.sub.6 alcossi, amminico, o acilamminico, in cui R.sup.6 è C.sub.1 - alchile C.sub.6 o C.sub.1 - C.sub.6 alcossi, o R.sup.4 e R.sup.5 insieme all'atomo di carbonio a cui sono fissati rappresentano un C.sub.5 - cycloalkyl C.sub.10 o un C.sub.5 - C.sub.10 eterociclico. I residui hanno attività dell'antagonista del ricevitore del tachykinin ed esibiscono un'attività contro sia i ricevitori NK.sub.1 che NK.sub.2.
