The present invention concerns an improved process for the preparation of asymmetric cyclic ureas as well as intermediates in the preparation of asymmetric cyclic ureas. In the process, a diamine of formula (I-a) ##STR1## is selectively monoacylated to give an asymmetric monoacylated diamine which can be converted into asymmetric intermediates. The asymmetric intermediates can be further alkylated, cyclized, and/or modified to give compounds which are useful as HIV protease inhibitors for the treatment of HIV infection. The invention allows for scalable preparation of a wide variety of asymmetrical cyclic ureas.

La presente invenzione interessa un procedimento migliorato per la preparazione delle uree cicliche asimmetriche così come gli intermediari nella preparazione delle uree cicliche asimmetriche. Nel processo, una diammina del ## del ## STR1 di formula (I-a) è selettivamente monoacylated per dare un asimmetrico monoacylated la diammina che può essere convertita in intermediari asimmetrici. Gli intermediari asimmetrici possono più ulteriormente essere alchilati, cyclized e/o modificato per dare i residui che sono utili come inibitori della proteasi del HIV per il trattamento dell'infezione di HIV. L'invenzione tiene conto la preparazione scalable di ampia varietà di uree cicliche asimmetriche.