Compounds are disclosed for treating AIDS, herpes, and other viral infections by means of lipid derivatives of antiviral agents. The compounds consist of nucleoside analogues having antiviral activity which are linked, commonly through a phosphate group at the 5' position of the pentose residue, to one of a selected group of lipids. The lipophilic nature of these compounds provide advantages over the use of the nucleoside analogue alone. It also makes it possible to incorporate them into the lamellar structure of liposomes, either alone or combined with similar molecules. In the form of liposomes, these antiviral agents are preferentially taken up by macrophages and monocytes, cells which have been found to harbor the target HIV virus. Additional site specificity may be incorporated into the liposomes with the addition of ligands, such as monoclonal antibodies or other peptides or proteins which bind to viral proteins. Effective nucleoside analogues are dideoxynucleosides, azidothymine (AZT), and acyclovir; lipid groups may be glycolipids, sphingolipids, phospholipids or fatty acids. The compounds persist, after intracellular hydrolysis, as phosphorylated or non-phosphorylated antiviral nucleosides. The compounds are effective in improving the efficacy of antiviral nucleoside analogues by prolonging the antiviral activity after the administration of the drug has ended, and in preventing retroviral replication in HIV infections which have become resistant to therapy with conventional forms of the antiretroviral agents.

Mittel werden für das Behandeln von von AIDS, von von Herpes und von von anderer Vireninfektion mittels der Lipidableitungen der Antivirenmittel freigegeben. Die Mittel bestehen aus den Nukleosidentsprechungen, die Antivirentätigkeit haben, die verbunden werden, allgemein durch eine Phosphatgruppe in der Position 5' des Pentoseüberrests, bis einen einer vorgewählten Gruppe Lipide. Die lipophile Natur dieser Mittel liefern Vorteile über dem Gebrauch des analogen allein des Nukleosids. Es auch Marken es möglich, sie in die Lamellenstruktur der Liposome alleine zu enthalten, entweder oder kombiniert mit ähnlichen Molekülen. In Form von Liposomen wurden diese Antivirenmittel vorzugsweise durch Makrophagen und monocytes, Zellen aufgenommen, die gefunden worden sind, um das Ziel HIV Virus zu beherbergen. Zusätzliche Aufstellungsortbesonderheit kann in die Liposome mit der Hinzufügung von ligands, wie monoclonal Antikörpern oder andere Peptide oder Proteine enthalten werden, die an Virenproteine binden. Wirkungsvolle Nukleosidentsprechungen sind dideoxynucleosides, azidothymine (AZT) und acyclovir; Lipidgruppen können Glykolipide, sphingolipids, Phospholipide oder Fettsäuren sein. Die Mittel bestehen, nach intrazellulärer Hydrolyse, als phosphorylierte oder nicht-phosphorylierte Antivirennukleoside fort. Die Mittel sind wirkungsvoll, wenn sie die Wirksamkeit der Antivirennukleosidentsprechungen verbessern, indem sie die Antivirentätigkeit ausdehnen, nachdem die Leitung der Droge beendet hat und wenn sie retroviral Reproduktion in der HIV Infektion verhindern, die gegen Therapie mit herkömmlichen Formen der antiretroviral Mittel beständig geworden sind.