Pharmaceutical compositions for the transdermal administration of a
medicament or other active agent by topical application of the composition
to the skin of humans or other animals are described. Methodology for
formulating such compositions which provide for very rapid uptake of the
medicament and transmigration into and through the skin to either fatty
tissues or the vascular system, while minimizing irritation to the skin
and/or immunological response, is based on a transdermal delivery system
(TDS) wherein the medicament is modified to form a true solution in a
complex formed from particular solvents and solvent and solute modifiers
in combination with skin stabilizers. Uptake of the medicament is further
facilitated and made more rapid by including Forskolin or other source of
cellular energy, namely induction of cAMP or cGMP. Selection of specific
solvents and solvent and solute modifiers and other functional ingredients
and the amounts thereof are chosen such that there is a balance between
the sum of the mole-moments [(molar amount of each individual
ingredient).times.(dipole moment of that ingredient)] of the delivery
system and the sum of the moler moments of the composition in which the
medicament is dissolved. Preferably, the van der Waals forces of the
delivery system is also similarly matched to the van der Waals forces of
the total composition, namely, delivery system plus active agent.
Οι φαρμακευτικές συνθέσεις για τη διαδερμική διοίκηση ενός φαρμάκου ή άλλου ενεργού πράκτορα από την τοπική εφαρμογή της σύνθεσης στο δέρμα των ανθρώπων ή άλλων ζώων περιγράφονται. Μεθοδολογία για τη διατύπωση τέτοιων συνθέσεων που προβλέπουν την πολύ γρήγορη λήψη του φαρμάκου και της μετακίνησης σε και μέσω το δέρμα είτε στους λιπαρούς ιστούς είτε το αγγειακό σύστημα, ελαχιστοποιώντας την ενόχληση στο δέρμα ή/και η ανοσολογική απάντηση, είναι βασισμένη σε ένα διαδερμικό σύστημα παράδοσης (TDS) όπου το φάρμακο τροποποιείται για να διαμορφώσει μια αληθινή λύση σε έναν σύνθετο που διαμορφώνεται από τους ιδιαίτερους διαλύτες και το διαλύτη και των τροποποιητών διαλυτής ουσίας σε συνδυασμό με τους σταθεροποιητές δερμάτων. Η λήψη του φαρμάκου διευκολύνεται περαιτέρω και γίνεται γρηγορότερη με τη συμπερίληψη Forskolin ή άλλης πηγής κυψελοειδούς ενέργειας, δηλαδή η επαγωγή της επιλογής AMP ή GMP. των συγκεκριμένων τροποποιητών διαλυτών και διαλυτών και διαλυτής ουσίας και άλλων λειτουργικών συστατικών και των ποσών επ' αυτού επιλέγεται έτσι ώστε υπάρχει μια ισορροπία μεταξύ του ποσού των τυφλοπόντικας-στιγμών [ (μοριακό ποσό κάθε μεμονωμένης στιγμής ingredient).times.(dipole εκείνου του συστατικού) ] του συστήματος παράδοσης και του ποσού των στιγμών moler της σύνθεσης στην οποία το φάρμακο διαλύεται. Κατά προτίμηση, οι δυνάμεις Waals φορτηγών der του συστήματος παράδοσης επίσης ομοίως αντιστοιχούνται τις δυνάμεις Waals φορτηγών der της συνολικής σύνθεσης, δηλαδή, σύστημα παράδοσης συν τον ενεργό πράκτορα.
