This invention relates to cyclic combination therapies and regimens
utilizing substituted indoline derivative compounds which are antagonists
of the progesterone receptor having the general structure:
##STR1##
wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be single substituents or fused to form
spirocyclic or hetero-spirocyclic rings; R.sup.3 is H, OH, NH.sub.2,
C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, substituted C.sub.1 to C.sub.6 allyl C.sub.3 to
C.sub.6 alkenyl, substituted C.sub.1 to C.sub.6 alkenyl, alkynyl, or
substituted alknyl, COR.sup.C ; R.sup.C is H, C.sub.1 to C.sub.3 alkyl,
substituted C.sub.1 to C.sub.3 alkyl, aryl, substituted aryl, C.sub.1 to
C.sub.3 alkoxy, substituted C.sub.1 to C.sub.3 alkoxy, C.sub.1 to C.sub.3
aminoalkyl, or substituted C.sub.1 to C.sub.3 aminoalkyl; R.sup.4 is H,
halogen, CN, NO.sub.2, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, substituted C.sub.1 to
C.sub.6 alkyl alkynyl, or substituted alkynyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy,
substituted C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy, amino, C.sub.1 to C.sub.6
aminoalkyl, or substituted C.sub.1 to C.sub.6 aminoalkyl; and R.sup.5 is
selected from a trisubstituted benzene ring of a five or six membered ring
with 1, 2, or 3 heteroatoms from the group including O, S, SO, SO.sub.2 or
NR.sup.6 and containing one or two independent substituents from the group
including H, halogen, CN, NO.sub.2, amino, and C.sub.1 to C.sub.3 alkyl,
C.sub.1 to C.sub.3 alkoxy, C.sub.1 to C.sub.3 aminoalkyl, COR.sup.F, or
NR.sup.G COR.sup.F ; or pharmaceutically acceptable salt thereof. These
methods of treatment may be used for contraception or for the treatment
and/or prevention of secondary amenorrhea, dysfunctional bleeding, uterine
leiomyomata, endometriosis; polycystic ovary syndrome, carcinomas and
adenocarcinomas of the endometrium, ovary, breast, colon, prostate, or
inmization of side effects or cyclic menstrual bleeding. Additional uses
of the invention include stimulation of food intake.
Этот вымысел относит к цикловым терапиям комбинации и режимами используя замененное производный indoline смешивают будут антагонисты приемного устройства прогестерона имея вообще структуру: ## ## STR1 при котором R.sup.1 и R.sup.2 могут быть одиночными заместителями или после того как они сплавлены для того чтобы сформировать spirocyclic или hetero-spirocyclic кольца; R.sup.3 будет ю, oh, NH.sub.2, C.sub.1 к алкилу C.sub.6, замененным C.sub.1 к C.sub.6 аллилу C.sub.3 к C.sub.1 C.sub.6 алкенильному, замененному к алкенилу C.sub.6, alkynyl, или замененному alknyl, COR.sup.C; R.sup.C будет ю, C.sub.1 к алкилу C.sub.3, замененным C.sub.1 к C.sub.3 алкилу, арил, замененный арил, C.sub.1 к C.sub.1 C.sub.3 алкоксидному, замененному к C.sub.3 алкоксидному, C.sub.1 к аминоалкилу C.sub.3, или замененному C.sub.1 к аминоалкилу C.sub.3; R.sup.4 будет ю, галоидом, CN, NO.sub.2, C.sub.1 к алкилу C.sub.6, замененным C.sub.1 к алкиловому alkynyl C.sub.6, или замененному alkynyl, C.sub.1 к C.sub.1 C.sub.6 алкоксидному, замененному к C.sub.6 алкоксидному, амино, C.sub.1 к аминоалкилу C.sub.6, или замененному C.sub.1 к аминоалкилу C.sub.6; и R.sup.5 выбрано от а trisubstituted кольцо коксобензола 5 или 6 membered кольцо с 1, 2, или 3 heteroatoms от группы включая о, с, ТАК, SO.sub.2 или NR.sup.6 и содержать один или два миллиона независимо заместитель от группы включая ю, галоид, CN, NO.sub.2, амино, и C.sub.1 к алкилу C.sub.3, C.sub.1 к C.sub.3 алкоксидному, C.sub.1 к аминоалкилу C.sub.3, COR.sup.F, или NR.sup.G COR.sup.F; или фармацевтически приемлемо соль thereof. Эти методы обработки могут быть использованы для contraception или для обработки and/or предохранения вторичного amenorrhea, dysfunctional кровотечения, утробного leiomyomata, endometriosis; polycystic синдром, carcinomas и аденокарциномы завязи endometrium, завязи, груди, двоеточия, простаты, или inmization побочных эффектов или циклового менструального кровотечения. Дополнительные пользы вымысла вклюают стимулирование входа еды.
