Therapeutically active compositions of matter and member species thereof are described which comprise indazole-containing compounds, said compounds and their therapeutic activity resulting directly from an indazole-for-catechol bioisostere replacement of a catechol-containing compound having the same therapeutic activity, where non-catechol substituents are the same or homologous before and after said replacement, and wherein said compositions of matter comprise a compound of Formula (I.sup.1) or (I.sup.2): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein in a preferred embodiment R.sup.C is hydrogen; R.sup.A is cyclohexyl; and R.sup.B is ethyl. R.sub.a and R.sub.b are each individually and independently hydrogen or non-catechol substituents of said compounds resulting directly from an indazole-for-catechol bioisostere replacement of said catechol-containing compound having said therapeutic activity, where said non-catechol substituents are the same or homologous before and after said replacement, provided that both of R.sub.a and R.sub.b cannot be hydrogen at the same time. The therapeutic activity involved may comprise cholinesterase inhibitory activity, adrenergic .alpha..sub.1 -antagonist and .beta..sub.1 -agonist activity, calcium channel inhibitory activity, antineoplastic activity, and phosphodiesterase type IV inhibitory activity.

Θεραπευτικά οι ενεργές συνθέσεις του θέματος και των ειδών μελών επ' αυτού περιγράφονται που περιλαμβάνουν τον ηνδαζολε-περιορισμό των ενώσεων, των εν λόγω ενώσεων και της θεραπευτικής δραστηριότητάς τους προκύπτοντας άμεσα από μια αντικατάσταση ηνδαζολε-για-θατεθχολ bioisostere μιας θατεθχολ-περιέχοντας ένωσης που αναπτύσσει την ίδια θεραπευτική δραστηριότητα, όπου substituents μη-θατεθχολ είναι τα ίδια ή ομόλογα πριν και μετά από την εν λόγω αντικατάσταση, και όπου οι εν λόγω συνθέσεις του θέματος περιλαμβάνουν μια ένωση του τύπου (I.sup.1) ή (I.sup.2): ## STR1 ## ή ένα φαρμακευτικά αποδεκτό άλας επ' αυτού, όπου σε μια προτιμημένη ενσωμάτωση R.sup.C είναι υδρογόνο το R.sup.A είναι κυκλοεξυλικό και R.sup.B είναι αιθυλικό. R.sub.a και R.sub.b είναι κάθε ένα χωριστά και ανεξάρτητα substituents υδρογόνου ή μη-θατεθχολ των εν λόγω ενώσεων που προκύπτουν άμεσα από μια αντικατάσταση ηνδαζολε-για-θατεθχολ bioisostere της εν λόγω θατεθχολ-περιέχοντας ένωσης λέγοντας τη θεραπευτική δραστηριότητα, όπου εν λόγω substituents μη-θατεθχολ είναι τα ίδια ή ομόλογα πριν και μετά από την εν λόγω αντικατάσταση, υπό τον όρο ότι και R.sub.a και R.sub.b δεν μπορεί να είναι υδρογόνο συγχρόνως. Η θεραπευτική δραστηριότητα σχετική μπορεί να περιλάβει την ανασταλτική δραστηριότητα χολινεστεράσεων, adrenergic αλπχα..σuψ.1 - αντίπαλος και ψετα..σuψ.1 - δραστηριότητα αγωνιστών, ανασταλτική δραστηριότητα καναλιών ασβεστίου, αντινεοπλαστική δραστηριότητα, και phosphodiesterase τύπος IV ανασταλτική δραστηριότητα.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof

> Method for providing a rapid internet search

> (none)

~ 00036