The present invention comprises unsubstituted and substituted piperazine-containing compounds having alkanoyl, alkylsulfonyl, alkylamido or alkoxycarbonyl substituents, and having the formula A, ##STR1## which inhibit prenyl-protein transferases. In particular, the invention relates to prenyl-protein transferase inhibitors which are efficacious in vivo as inhibitors of geranylgeranyl-protein transferase type I (GGTase-I) and that inhibit the cellular processing of both the H-Ras protein and the K4B-Ras protein. Such therapeutic compounds are useful in the treatment of cancer.

De onderhavige bestaat uit unsubstituted en gesubstitueerde uitvinding piperazine-bevattend samenstellingen die alkanoyl, alkylsulfonyl, alkylamido of alkoxycarbonylsubstituenten hebben, en de formule A, ## STR1 ## hebben die prenyl-eiwittransferases verbieden. In het bijzonder heeft de uitvinding op prenyl-eiwittransferase inhibitors betrekking die in vivo als inhibitors van geranylgeranyl-eiwittransferase type I doeltreffend zijn (gGTase-I) en dat remt de cellulaire verwerking van zowel de proteïne h-Ras als de proteïne k4b-Ras. Dergelijke therapeutische samenstellingen zijn nuttig in de behandeling van kanker.