Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): ##STR1## wherein B is H, a C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkoxy; C.sub.1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C.sub.1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R.sub.4 --C(O)--; a carboxyl of formula R.sub.4 --O--C(O)--; an amide of formula R.sub.4 --N(R.sub.5)--C(O)--; a thioamide of formula R.sub.4 --N(R.sub.5)--C(S)--; or a sulfonyl of formula R.sub.4 --SO.sub.2 ; R.sub.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; and Y is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.3 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, or C.sub.4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C.sub.6 or C.sub.10 aryl, or C.sub.7-16 aralkyl; R.sub.2 is CH.sub.2 --R.sub.20, NH--R.sub.20, O--R.sub.20 or S--R.sub.20, wherein R.sub.20 is a saturated or unsaturated C.sub.3-7 cycloalkyl or C.sub.4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or tri-substituted with R.sub.21, or R.sub.20 is a C.sub.6 or C.sub.10 aryl or C.sub.7-14 aralkyl optionally substituted, or R.sub.20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R.sup.1 is H; C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.2-6 alkenyl, or C.sub.2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

Racemates, diastereoisomers και οπτικά ισομερή μιας ένωσης του τύπου (I): ## STR1 ## όπου Το β είναι χ, C.sub.6 ή C.sub.10 aryl, aralkyl C.sub.7-16 Het ή (χαμηλότερο αλκυλ)- het, το οποίο αντικατέστησε προαιρετικά με το αλκύλιο θ.σuψ.1-6 θ.σuψ.1-6 αλκόξινα alkanoyl θ.σuψ.1-6 υδροξύ hydroxyalkyl φωτοστέφανος haloalkyl νιτρο κυανός cyanoalkyl αμινο που αντικαθίσταται προαιρετικά με το αλκύλιο θ.σuψ.1-6 αμιδο ή (χαμηλότερο alkyl)amide ή το β είναι ένα παράγωγο ακυλίου του τύπου R.sub.4 -- γ (O) ένας καρβοξυλικός του τύπου R.sub.4 -- ο -- γ (O) ένα αμίδιο του τύπου R.sub.4 -- ν (R.sub.5) -- γ (ο) - - ένα thioamide του τύπου R.sub.4 -- ν (R.sub.5) -- γ (s) - - ή ένας σουλφονυλίου του τύπου R.sub.4 -- SO.sub.2 το R.sub.5 είναι χ ή αλκύλιο θ.σuψ.1-6 και το Υ είναι χ ή αλκύλιο θ.σuψ.1-6 το R.sup.3 είναι αλκύλιο θ.σuψ.1-8, cycloalkyl θ.σuψ.3-7, ή θ.σuψ.4-10 alkylcycloalkyl, όλα που αντικαθίστανται προαιρετικά με υδροξύ, θ.σuψ.1-6 αλκόξινα, thioalkyl θ.σuψ.1-6, αμιδο, (χαμηλότερο alkyl)amido, aryl C.sub.6 ή C.sub.10, ή aralkyl C.sub.7-16 R.sub.2 είναι CH.sub.2 -- R.sub.20, NH -- R.sub.20, ο -- R.sub.20 ή s -- R.sub.20, όπου R.sub.20 είναι ένα διαποτισμένο ή ακόρεστο θ.σuψ.3-7 cycloalkyl ή θ.σuψ.4-10 (alkylcycloalkyl), που να είσαι προαιρετικά μονο -, Di - ή tri-substituted με R.sub.21, ή R.sub.20 είναι aryl C.sub.6 ή C.sub.10 ή aralkyl C.sub.7-14 αντικατασταθέν προαιρετικά, ή R.sub.20 είναι Het ή (χαμηλότερο αλκυλ)- het, και τα δύο αντικατασταθέντα προαιρετικά, Het ή (χαμηλότερο αλκυλ)- het καρβοξυλικός uψ.6 ορ Θ.σuψ.10 αρυλ ορ Θ.σuψ.7-14 αραλκυλ οπτηοναλλυ σuψστητuτεδ, ορ Ρ.σuψ.20 ης Χετ ορ (λοωερ αλκυλ)-Χετ, ψοτχ οπτηοναλλυ σuψστητuτεδ, Χετ ορ (λοωερ αλκυλ)-Χετ; θαρψοξυλ; θαρψοξυ(λοωερ αλκυλ); C.sub.6 ή aryl C.sub.10, το aralkyl C.sub.7-14 ή Het, είπαν aryl, το aralkyl ή Het προαιρετικά που αντικαθίστανται και R.sup.1 είναι χ θ.σuψ.1-6 το αλκύλιο, το cycloalkyl θ.σuψ.3-7, alkenyl θ.σuψ.2-6, ή θ.σuψ.2-6 το alkynyl, όλα αντικατέστησαν προαιρετικά με το αλόγονο ή ένα φαρμακευτικά αποδεκτός άλας ή ένας εστέρας επ' αυτού.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< Hepatitis C inhibitor tri-pepitides

> Inhibitors of interleukin-1.beta. converting enzyme

> (none)

~ 00022