Combinations of naturally occurring site 1 sodium channel blockers, such as
tetrodotoxin (TTX), saxitoxin (STX), decarbamoyl saxitoxin, and
neosaxitoxin (referred to jointly herein as "toxins"), with other agents,
have been developed to give long duration block with improved features,
including safety and specificity. In one embodiment, duration of block is
greatly prolonged by combining a toxin with a local anesthetic,
vasoconstrictor, glucocorticoid, and/or adrenergic drugs, both alpha
agonists (epinephrine, phenylephrine), beta-blockers (propranalol), and
mixed central-peripheral alpha-2 agonists (clonidine), or other agents. In
another embodiment, the duration of nerve block from toxin can be greatly
enhanced by the inclusion of amphiphilic or lipophilic solvents. In still
another embodiment, the effectiveness of these compositions is enhanced by
microencapsulation within polymeric carriers, preferably biodegradable
synthetic polymeric carriers. Modality specific nerve block can be
obtained using combinations of toxin with vanilloids.
As combinações de blockers naturais da canaleta do sodium do local 1, tais como o tetrodotoxin (TTX), de saxitoxin (STX), de saxitoxin do decarbamoyl, e de neosaxitoxin (consultado a conjuntamente nisto como "toxins"), com outros agentes, foram desenvolvidas dão o bloco longo da duração com características melhoradas, including a segurança e o specificity. Em uma incorporação, a duração do bloco é prolongada extremamente combinando um toxin com um anestésico local, umas drogas vasoconstrictor, glucocorticoid, e/ou adrenergic, ambos os agonists do alfa (epinephrine, phenylephrine), betablocantes (propranalol), e os agonists alpha-2 central-periféricos misturados (clonidine), ou os outros agentes. Em uma outra incorporação, a duração do bloco do nervo do toxin pode extremamente ser realçada pelo inclusion de solventes amphiphilic ou lipophilic. Em imóvel uma outra incorporação, a eficácia destas composições é realçada pelo microencapsulation dentro dos portadores polymeric, portadores polymeric sintéticos preferivelmente biodegradable. O bloco específico do nervo do modality pode ser obtido usando combinações do toxin com os vanilloids.
