Imidazole derivatives of formula (I)
##STR1##
wherein n is 0 or 1, R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl,
R.sub.2 is hydrogen or R.sub.2 and R.sub.3 together form a double bond,
R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or R.sub.2 and R.sub.3
together form a double bond, R.sub.4 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl,
hydroxy or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, R.sub.5 is hydrogen or C.sub.1
-C.sub.4 -alkyl or R.sub.4 and R.sub.5 together with the carbon atom to
which they are attached form a carbonyl group, R.sub.6, R.sub.7 and
R.sub.8 are each the same or different and are independently hydrogen,
C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or C.sub.2 -C.sub.4 -alkenyl, C.sub.3 -C.sub.7
-cycloalkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4
-hydroxyalkyl, thiol, C.sub.1-4 -alkylthio, C.sub.1-4 -alkylthiol,
halogen, trifluoromethyl, nitro or optionally substituted amino, X is
--CHR.sub.9 --(CHR.sub.10).sub.m --, m is 0 or 1, and R.sub.9 and R.sub.10
are each the same or different and are independently hydrogen or C.sub.1
-C.sub.4 -alkyl; or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof,
their preparation, use and pharmaceutical compositions comprising them are
described. The compounds have affinity for alpha2 receptors and are useful
e.g. in the treatment of hypertension, glaucoma, chronic or acute pain,
migraine, diarrhea, common cold, ischemia, addiction to chemical
substances, anxiety, especially preoperative anxiety and different
neurological, musculoskeletal, psychiatric and cognition disorders or as
adjuncts to anesthesia.
Les dérivés d'imidazol du ## du ## STR1 de la formule (i) où n est 0 ou 1, R.sub.1 est l'hydrogène ou C.sub.1 - C.sub.4 - alkyl, R.sub.2 est hydrogène ou R.sub.2 et R.sub.3 forment ensemble une double obligation, R.sub.3 est hydrogène ou C.sub.1 - C.sub.4 - alkyl ou R.sub.2 et R.sub.3 forment ensemble une double obligation, R.sub.4 est l'hydrogène, C.sub.1 - C.sub.4 - alkyl, hydroxy ou C.sub.1 - C.sub.4 - alcoxy, R.sub.5 est hydrogène ou C.sub.1 - C.sub.4 - l'alkyl ou les R.sub.4 et les R.sub.5 ainsi que l'atome de carbone auquel ils sont forme jointe par groupe carbonylique, R.sub.6, R.sub.7 et R.sub.8 sont le chaque même ou différents et sont indépendamment l'hydrogène, C.sub.1 - C.sub.4 - alkyl ou C.sub.2 - C.sub.4 - alkényle, C.sub.3 - C.sub.7 - cycloalkyl, hydroxy, C.sub.1 - C.sub.4 - alcoxy, C.sub.1 - C.sub.4 - hydroxyalkylique, le thiol, C.sub.1-4 - l'alkylthio, C.sub.1-4 - aminé d'alkylthiol, d'halogène, de trifluoromethyl, nitro ou sur option substituée, X est -- CHR.sub.9 -- (CHR.sub.10).sub.m --. m est 0 ou 1, et R.sub.9 et R.sub.10 sont les chaque mêmes ou différents et sont indépendamment hydrogène ou C.sub.1 - C.sub.4 - alkyl ; ou un ester ou un sel pharmaceutiquement acceptable en, leur préparation, utilisation et compositions pharmaceutiques les comportant sont décrits. Les composés ont l'affinité pour les récepteurs alpha2 et sont utiles par exemple dans le traitement de la douleur d'hypertension, de glaucome, chronique ou aiguë, migraine, diarrhée, froid commun, l'ischémie, penchant aux substances chimiques, inquiétude, particulièrement inquiétude preoperative et différents désordres neurologiques, musculoskeletal, psychiatriques et de connaissance ou comme adjonctions à l'anesthésie.
