Compounds of formula (I), ##STR1## wherein: n is 1 to 6; Het is a nitrogen containing ring fused to the benzene ring on two adjacent carbon atoms to form a bicyclic ring system which ring system may be optionally substituted; R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-8 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkyny, C.sub.3-8 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, arylC.sub.1-6 alkyl, heteroarylC.sub.1-6 alkyl, heterocyclylC.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-8 cycloalkylC.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, arylC.sub.1-6 alkyl, heteroarylC.sub.1-6 alkyl or the side-chain of a naturally occurring amino acid; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, C.sub.4-8 cycloalkenyl, arylC.sub.1-6 alkyl, heteroarylC.sub.1-6 alkyl or heterocycylC.sub.1-6 alkyl; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.3 and R.sup.4 together with the nitrogen atom to which they are joined form a heterocyclic ring; wherein any group or ring, in R.sup.1 -R.sup.4, is optionally substituted; and pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters thereof, are described as inhibitors of the production of Tumor Necrosis Factor and/or one or more matrix metalloproteinase enzymes. Compositions containing them and their preparation are also described.

Mittel von Formel (i), ## STR1 ##, worin: n ist 1 bis 6; Het ist ein Stickstoff, der den Ring enthält, der zum Benzolring auf zwei angrenzenden Kohlenstoffatomen fixiert wird, um ein bizyklisches Ringsystem zu bilden, die System können beliebig ersetzt werden schellen; R.sup.1 ist Wasserstoff, Alkyl C.sub.1-8, Alkenyl C.sub.2-6, cycloalkyl alkyny C.sub.2-6, C.sub.3-8, Aryl, heteroaryl, heterocyclyl, Alkyl arylC.sub.1-6, Alkyl heteroarylC.sub.1-6, Alkyl heterocyclylC.sub.1-6 oder C.sub.3-8 cycloalkylC.sub.1-6 Alkyl; R.sup.2 ist Alkyl C.sub.1-6, Alkenyl C.sub.2-6, Alkyl arylC.sub.1-6, Alkyl heteroarylC.sub.1-6 oder die Seitenkette einer natürlich vorkommenden Aminosäure; R.sup.3 ist Wasserstoff, Alkyl C.sub.1-6, cycloalkyl C.sub.3-8, cycloalkenyl C.sub.4-8, Alkyl arylC.sub.1-6, Alkyl heteroarylC.sub.1-6 oder Alkyl heterocycylC.sub.1-6; R.sup.4 ist Wasserstoff oder Alkyl C.sub.1-6; oder R.sup.3 und R.sup.4 zusammen mit dem Stickstoffatom, zu dem sie verbindende Form ein heterozyklischen Ring sind; worin irgendeine Gruppe oder Ring, in R.sup.1 - R.sup.4, wird beliebig ersetzt; und pharmazeutisch werden annehmbare Salze und in vivo hydrolysierbare Ester davon, als Hemmnisse der Produktion von Tumor-Nekrose-Faktor und/oder einem oder mehr Matrix metalloproteinase Enzymen beschrieben. Der Aufbau, der sie enthalten und ihre Vorbereitung werden auch beschrieben.

 
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> Process for the preparation of methyl (2s)-2-[(3r)-3-(n-{tert-butyloxycarbonyl 9-amino)-2-oxopyrrolidin-1-yl]propionate

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