Compounds of formula I are disclosed.
##STR1##
as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The naphthosultam is
substituted with various substituent groups including at least one
cationic group -A-Q-L-B, wherein A-Q-L-B represents a side chain wherein:
A is a C.sub.1-6 alkylene group, straight or branched, and optionally
interrupted or terminated by 1-2 of --O--, --S--, NR.sup.a --, --C(O)--
and --CH.dbd.CH--;
Q represents
##STR2##
in which:
b is 2 or 3;
and X- is a charge balancing group;
L represents a C.sub.1-8 alkylene group, unsubstituted or substituted with
1-3 R.sup.c groups, and is interrupted or terminated by 1-3 of
--CH.dbd.CH--, --C(O)--, --C(O)NR.sup.d --, --Het(R.sup.e)--,
--C(O)--Het(R.sup.e)--, --C(O)NR.sup.a --Het(R.sup.e)--, --O--,--S--,
--S(O)--, --SO.sub.2 --, --CO.sub.2 --, NR.sup.a --, --N.sup.+
(R.sup.a).sub.2 --
##STR3##
B represents
##STR4##
The carbapenems of the invention are effective against susceptible
bacterial organisms, including methicillin resistant Staphylococcus aureus
(MRSA), methicillin resistant Staphylococcus epidermidis (MRSE), and
methicillin resistant coagulase negative Staphylococci (MRCNS).
Des composés de la formule I sont révélés. ## du ## STR1 aussi bien que les sels pharmaceutiquement acceptables en. Le naphthosultam est substitué avec de divers groupes de substituant comprenant au moins un groupe cationique - A-Q-L-B, où A-Q-L-B représente une chaîne latérale où : A est un groupe de l'alkylène C.sub.1-6, directement ou embranché, et sur option interrompu ou terminé par 1-2 de --O --. --S --. NR.sup.a --. -- c(o) -- et -- le --; Q de CH.dbd.CH représente le ## du ## STR2 dans lequel : b est 2 ou 3 ; et le x est un groupe d'équilibrage de charge ; L représente un groupe de l'alkylène C.sub.1-8, non substitué ou substituée avec 1-3 groupes de R.sup.c, et est interrompu ou terminé par 1-3 de -- CH.dbd.CH --. -- c(o) --. -- C(O)NR.sup.d --. -- Het(R.sup.e) --. -- C(O) -- Het(R.sup.e) --. -- C(O)NR.sup.a -- Het(R.sup.e) --. -- o --, -- s --. -- s(o) --. -- SO.sub.2 --. -- CO.sub.2 --. NR.sup.a --. -- N.sup.+ (R.sup.a).sub.2 -- le ## B du ## STR3 représente le ## du ## STR4 que les carbapenems de l'invention sont efficaces contre les organizations bactériennes susceptibles, y compris Staphylococcus aureus résistant de méthicilline (MRSA), l'épidermite résistante de staphylocoque de méthicilline (MRSE), et les staphylocoques négatifs de coagulase résistante de méthicilline (MRCNS).
