The present invention is a compound having the structure ##STR1## where: anthracycline is doxorubicin, daunorubicin or a derivative thereof; N is the 3' nitrogen of daunosamine; R.sup.a is H or alkyl; X is, O, S, CR.sup.c.sub.2 or NR.sup.c where R.sup.c is H or alkyl; R.sup.b is alkyl or aryl; n is 1 to 6; and m is 0 to 6. R.sup.a and R.sup.c are preferably H, methyl, ethyl, propyl or butyl, although other alkyl substituents are usable. R.sup.b is alkyl or aryl. The compound of the present invention as described above is activatable in vivo by esterases and spontaneous dehydration to form an aldehyde. The aldehyde may couple to nucleophiles of intracellular macromolecules. The compounds of the present invention are cytotoxically effective in the inhibition of human myeloma cells.

Η παρούσα εφεύρεση είναι μια ένωση που έχει τη δομή ## STR1 ## όπου: το anthracycline είναι doxorubicin, daunorubicin ή ένα παράγωγο επ' αυτού Το ν είναι "άζωτο τα 3 του daunosamine το R.sup.a είναι χ ή αλκύλιο Χ είναι, ο, s, CR.sup.c.sub.2 ή NR.sup.c όπου R.sup.c είναι χ ή αλκύλιο το R.sup.b είναι αλκυλικό ή αρυλικό το ν είναι 1 έως 6 και το μ είναι 0 έως 6. R.sup.a και R.sup.c είναι κατά προτίμηση χ, μεθύλιο, αιθυλικός, προπυλίου ή βουτυλικός, αν και άλλα αλκυλικά substituents είναι χρησιμοποιήσιμα. το R.sup.b είναι αλκυλικό ή αρυλικό. Η ένωση της παρούσας εφεύρεσης όπως περιγράφεται ανωτέρω είναι activatable in vivo από esterases και την αυθόρμητη αφυδάτωση για να διαμορφώσει μια αλδεϋ'δη. Η αλδεϋ'δη μπορεί να συνδέσει με τα nucleophiles των ενδοκυτταρικών μακρομορίων. Οι ενώσεις της παρούσας εφεύρεσης είναι cytotoxically αποτελεσματικές στην παρεμπόδιση των ανθρώπινων κυττάρων μυελωμάτων.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< Injectable ready-to-use solutions containing an antitumor anthracycline glycoside

> Antisense inhibition of PTEN expression

> (none)

~ 00014