Disclosed are cyclosporin analogs having amino acid residue substitutions at positions 1, 3, or 7 of the cyclosporin peptide backbone. Also disclosed are conjugates of these cyclosporin analogs in which an HIV protease inhibitor moiety is conjugated to the position-7 amino acid residue of the cyclosporin. These compounds simultaneously bind to and inhibit cyclophilin and HIV protease. The compounds have good bioavailability and potent HIV inhibitory activity. They are useful in the treatment and prevention of HIV-mediated disorders, including AIDS.

Worden de cyclosporinanalogons onthuld de substituties van het aminozuurresidu hebben bij posities 1..3, of 7 die van de cyclosporinpeptide backbone. Ook onthuld worden de stamverwanten van deze cyclosporinanalogons waarin een HIV deel van de proteaseinhibitor tot het positie-7 aminozuurresidu van cyclosporin wordt vervoegd. Deze samenstellingen binden gelijktijdig aan en verbieden cyclophilin en HIV protease. De samenstellingen hebben goede biologische beschikbaarheid en machtige HIV remmende activiteit. Zij zijn nuttig in de behandeling en de preventie van hiv-Bemiddelde wanorde, met inbegrip van AIDS.