Novel indoloylguanidine derivatives shown by formula (1), wherein R.sub.1 represents one or more, the same or different substituent(s) which is selected from the group consisting of a hydrogen atom, an alkyl group, a substituted alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, a cycloalkyl group, a halogen atom, nitro group, an acyl group, carboxyl group, an alkoxycarbonyl group, an aromatic group, and a group shown by formula: --OR.sub.3, --NR.sub.6 R.sub.7, --SO.sub.2 NR.sub.6 R.sub.7 or --S(O).sub.n R.sub.40 ; and R.sub.2 represents a hydrogen atom, an alkyl group, a substituted alkyl group, a cycloalkyl group, hydroxy group, an alkoxy group or a group shown by formula: --CH.sub.2 R.sub.20 ; and which inhibit the Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger activity and are useful for the treatment and prevention of a disease caused by increased Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger activity, such as hypertension, arrhythmia, angina pectoris, cardiac hypertrophy, diabetes, disorders associated with ischemia or ischemic reperfusion, cerebro-ischemic disorders; or diseases caused by excessive cell proliferation.

Nieuwe indoloylguanidinederivaten die door formule (1) worden getoond, waarin R.sub.1 één of meer, de zelfde of verschillende substituent (s) vertegenwoordigt die uit de groep geselecteerd wordt uit een waterstofatoom bestaan, een alkyl groep, een gesubstitueerde alkyl groep, een alkenyl groep, een alkynylgroep, een cycloalkylgroep, een halogeenatoom, een nitrogroep, een acyl groep, carboxyl groep, een alkoxycarbonylgroep, een aromatische groep, en een groep die die door formule wordt getoond: -- OR.sub.3, -- NR.sub.6 R.sub.7, -- SO.sub.2 NR.sub.6 R.sub.7 of -- S(O).sub.n R.sub.40; en R.sub.2 vertegenwoordigt een waterstofatoom, een alkyl groep, een gesubstitueerde alkyl groep, een cycloalkylgroep, hydroxy groep, een alkoxy groep of een groep die door formule wordt getoond: -- CH.sub.2 R.sub.20; en wat Na.sup. +/H.sup. + ruilmiddelactiviteit remmen en nuttig voor de behandeling en de preventie van een ziekte die door verhoogde Na.sup wordt veroorzaakt. + zijn / H.sup. + ruilmiddelactiviteit, zoals hypertensie, aritmie, angina pectoris, harthypertrofie, diabetes, wanorde verbonden aan ischemie of ischemische reperfusie, cerebro-ischemische wanorde; of ziekten die door bovenmatige celproliferatie worden veroorzaakt.

 
Web www.patentalert.com

< (none)

< Metal/thiol biocides

> Formulations for hydrophobic pharmaceutical agents

> (none)

~ 00008