The present invention deals with LHRH analogs which contain cytotoxic moieties, have influence on the release of gonadotropins from the pituitary in mammals (possess high agonistic or antagonistic activity) and have antineoplastic effect. The compounds of this invention are represented by Formula I: X-R.sup.1 -R.sup.2 -R.sup.3 -Ser-R.sup.5 -R.sup.6 (Q)-Leu-Arg-Pro-R.sup.10 -NH.sub.2, wherein R.sup.1 is pGlu or D-Nal(2), R.sup.2 is His or D-Phe(4Cl), R.sup.3 is Trp, D-Trp or D-Pal(3), R.sup.5 is Tyr or Arg, R.sup.6 is D-Lys or D-Orn, R.sup.10 is Gly or D-Ala, X is hydrogen or a lower alkanoyl group of 2-5 carbon atoms, Q is a cytotoxic moiety having the formula --Q.sup.4 or --A(Q.sup.3) or --B(Q.sup.1).sub.2 or --B(AQ.sup.2).sub.2, wherein A is --NH--(CH.sub.2).sub.n --CO-- or --OC--(CH.sub.2).sub.n --CO-- where n is 2-6, B is --NH--CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.m --CH(NH)--(CH.sub.2).sub.n --CO-- where m is 0 or 1, n is 0 or 1, the --CO moiety of A-- and of B-- being bonded to an amino group on R.sup.6, and in the group B(AQ.sup.2).sub.2, the --CO moiety of A-- and of B-- being bonded to the episilon or delta amino group of R.sup.6 when R.sup.6 is Lys or Orn respectively, and in the group B(AQ.sup.2).sub.2, the --CO moiety of A being bonded to an amino group on B, Q.sup.1 is D or L-Mel, cyclopropanealkanoyl, aziridine-2-carbonyl, epoxyalkyl or 1,4-naphthoquinone-5-oxy-carbonyl-ethyl, Q.sup.2 is Q.sup.1, 2-anthraquinonyl-methylenoxy or doxorubicinyl, Q.sup.3 is Q.sup.2, mitomicinyl, esperamycinyl or methotrexoyl, Q.sup.4 is Q.sup.1 or methotrexoyl and pharmaceutically acceptable salts thereof and methods of use pertaining these compounds.

De onderhavige uitvinding behandelt analogons LHRH die cytotoxic delen bevatten, invloed op de versie van gonadotropins van slijmachtig in zoogdieren (bezit hoge strijdlustige of tegenstrijdige activiteit) hebben en antineoplastic effect hebben. De samenstellingen van deze uitvinding worden vertegenwoordigd door Formule I: X-R.sup.1 - R.sup.2 - R.sup.3 - ser-R.sup.5 - R.sup.6 (Q)-leu-arg-pro-r.sup.10 - NH.sub.2, waarin R.sup.1 pGlu of D-Nal (2) is, R.sup.2 is Zijn of D-Phe (4Cl), is R.sup.3 Trp, zijn D-Trp of D-Pal (3), R.sup.5 Tyr of Arg, is R.sup.6 D-Lys of D-Orn, is R.sup.10 Gly of D-Ala, is X waterstof of een lagere alkanoylgroep van 2-5 koolstofatomen, Q is een cytotoxic deel dat de formule heeft -- Q.sup.4 of -- A (Q.sup.3) of -- B(Q.sup.1).sub.2 of -- B(AQ.sup.2).sub.2, waarin A is -- Nh -- MEDE (CH.sub.2).sub.n -- of -- OC -- MEDE (CH.sub.2).sub.n -- waar n 2-6 is, is B -- NH -- CH.sub.2 -- (CH.sub.2).sub.m -- CH(NH) -- (CH.sub.2).sub.n MEDE -- waar m 0 of 1 is, n is 0 of 1, het MEDE deel van A die -- en van B -- op een aminogroep op R.sup.6, en in de groep B(AQ.sup.2).sub.2, het MEDE deel van A die -- en van B wordt geplakt -- op episilon wordt geplakt of delta aminogroep R.sup.6 wanneer R.sup.6 Lys of respectievelijk Orn is, en in de groep B(AQ.sup.2).sub.2, het MEDE deel van A die op een aminogroep op B wordt geplakt, is Q.sup.1 D of l-Mel, zijn cyclopropanealkanoyl, het aziridine-2-carbonyl, epoxyalkyl of het 1.4-naphthoquinone-5-oxy-carbonyl-ethyl, Q.sup.2 Q.sup.1, zijn 2-anthraquinonyl-methylenoxy of doxorubicinyl, Q.sup.3 Q.sup.2, mitomicinyl, esperamycinyl of methotrexoyl,